胍丁胺-I1咪唑啉受体对μ阿片受体下调的影响及可能机制

• 作者: 吴宁 李锦 苏瑞斌 高燕
• 来源期刊: 中国药物依赖性杂志
• 学科: 医学
• 关键词: 胍丁胺 I1咪唑啉受体 μ阿片受体 下调 内吞
• 年，卷（期）: 2008,（2）
• 所属期刊栏目: 论著
• 页码范围: 97-102
• 页数: 6页
• 分类号: R9
• 字数: 5531字
• 语种: 中文

摘要

目的:观察胍丁胺通过激活I1咪唑啉受体(I1R)对阿片预处理引起的μ阿片受体(MOR)下调的影响及可能的分子基础.方法:以CHO-μ和CHO-μ/IRAS (imidazoline receptor antisera-selected protein)细胞作为研究对象,用[3H]diprenorphine结合实验方法,确定胍丁胺-I1R作用系统对MOR下调的影响以及可能产生的分子基础.结果:在正常CHO-μ和CHO-μ/IRAS细胞中,DAMGO([D-Ala2,N-Me-Phe4,Gly5-ol]-enkephalin,1 μmol*L-1)处理两细胞12 h后均可出现MOR的下调,胍丁胺(1-100 nmol*L-1)浓度依赖性地抑制CHO-μ/IRAS细胞中MOR的下调,而相同浓度胍丁胺在CHO-μ细胞中无此作用.胍丁胺这一作用能被I1R阻断剂依法克生(efaroxan,Efa)所阻断.DAMGO(1 μmol*L-1)预处理两细胞30 min后,MOR均发生内吞.胍丁胺(1 nmol*L-1-1 μmol*L-1)和DAMGO共同预处理两细胞30 min,胍丁胺能浓度依赖性地抑制由DAMGO预处理引起的CHO-μ/IRAS细胞中MOR的内吞,而相同浓度胍丁胺对CHO-μ细胞中由DAMGO预处理引起的MOR的内吞无显著影响,且这一作用同样能被依法克生所阻断,提示胍丁胺通过激活I1R对DAMGO预处理引起的MOR内吞具有显著的抑制作用,这可能是胍丁胺-I1R作用系统抑制MOR下调的分子基础.结论:胍丁胺通过激活I1R抑制阿片激动剂诱导的MOR的内吞,进而进一步抑制MOR下调.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	吴宁	军事医学科学院毒物药物研究所	49	159	7.0	10.0
2	苏瑞斌	军事医学科学院毒物药物研究所	105	337	9.0	12.0
3	李锦	军事医学科学院毒物药物研究所	117	391	11.0	13.0
4	高燕	空军总医院药学部	18	177	6.0	13.0