泰利霉素的合成

• 作者: 杨健
• 来源期刊: 高校化学工程学报
• 学科: 医学
• 关键词: 泰利霉素 克拉霉素 合成 工艺优化
• 年，卷（期）: 2008,（5）
• 所属期刊栏目: 化学工艺
• 页码范围: 855-859
• 页数: 5页
• 分类号: R978.15
• 字数: 4006字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3321/j.issn:1003-9015.2008.05.023

摘要

泰利霉素是新一代的大环内酯类抗生素,今提出其改进的合成工艺路线,以克拉霉素为原料,经苯甲酰基保护2￠位羟基,强酸条件下3位水解,改进的Pfitzner-Maffat氧化3位羟基得到酮内酯(ketolides),再利用氢化锂使11,12位消去,与4-[4- (3-吡啶基)-1H-咪唑基]-1-丁胺缩合关环,2￠位与甲醇酯交换制得泰利霉素,总收率达到18.8%.该工艺较现有工艺具有反应原料易得,中间体和成品易于提纯,工艺简单,较易工业化等优点.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	杨健	浙江大学化学工程与生物工程学系	80	523	12.0	18.0