普瑞巴林衍生物的合成及镇痛活性

• 作者: 姚秀梅 王先登 陈国华
• 来源期刊: 中国药科大学学报
• 学科: 工学
• 关键词: 普瑞巴林 衍生物 合成 镇痛活性
• 年，卷（期）: 2008,（3）
• 所属期刊栏目: 论文
• 页码范围: 200-203
• 页数: 4页
• 分类号: TQ460.31
• 字数: 1581字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3321/j.issn:1000-5048.2008.03.002

摘要

目的:研究普瑞巴林衍生物的合成及其镇痛活性.方法:由相应的苯甲酰氯与取代苯酚成酯,再通过Fries重排(或Fries重排同时脱甲基)合成不同的取代2-羟基二苯甲酮,然后与普瑞巴林缩合生成目标化合物;通过测定目标化合物对小鼠痛阈的影响,评价其镇痛活性.结果:合成的12个目标化合物Ⅳ1-12均未见文献报道,其结构经IR、1H NMR、ESIMS和元素分析确证.结论:初步药理活性筛选结果显示,化合物Ⅳ1、Ⅳ4和Ⅳ6有显著的镇痛作用,其中Ⅳ4的镇痛活性优于普瑞巴林.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	陈国华	中国药科大学药物化学教研室	62	295	9.0	13.0
2	王先登	中国药科大学药物化学教研室	5	25	3.0	5.0
3	姚秀梅	中国药科大学药物化学教研室	3	15	2.0	3.0