新型AT1受体拮抗剂化合物Ib对血管紧张素Ⅱ诱导的血管平滑肌细胞增殖的抑制作用

• 作者: 吴晓明 季晖 徐进宜 王玉 王秋娟
• 来源期刊: 中国药科大学学报
• 学科: 医学
• 关键词: AT1受体拮抗剂 化合物Ib 血管平滑肌细胞 增殖 细胞内钙
• 年，卷（期）: 2008,（6）
• 所属期刊栏目: 论文
• 页码范围: 538-542
• 页数: 5页
• 分类号: R965|R543
• 字数: 2912字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3321/j.issn:1000-5048.2008.06.014

摘要

目的:研究新型AT1受体拮抗剂化合物Ib对血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)诱导的血管平滑肌细胞(VSMCs)增殖的抑制作用.方法:采用MTT法和3H-TdR掺入法测定AngⅡ促进VSMCs增殖作用;采用放射性受体配体分析法测定化合物Ib对VSMCs表面AT1受体的作用;用激光共聚焦显微镜观察化合物Ib对AngⅡ诱导的[ca2+];升高的拮抗作用.结果:化合物nb(0.1,0.5,2.5 μmol/L)显著抑制AngⅡ诱导的VSMCs增殖作用;化合物Ib 剂量相关性的抑制125I-Ang lI与VSMCs上AT1受体的结合,IC50为0.96 nmol/L;化合物lb(O.1,0.5,2.5 μmol/L)对AngⅡ诱导的[Ca22+];升高有显著的抑制作用.结论:化合物Ib可以抑制Angll诱导的VSMCs增殖作用,其可能的作用机制是通过拮抗ATl受体,进而抑制AngII诱导的[Ca2+];升高效应. 对AngⅡ诱导的[ca2+];升高的拮抗作用.结果:化合物nb(0.1,0.5,2.5 μmol/L)显著抑制AngⅡ诱导的VSMCs增殖作用;化合物Ib 剂量相关性的抑制125I-Ang lI与VSMCs上AT1受体 结合,IC50为0.96 nmol/L;化合物lb(O.1,0.5,2.5 μmol/L)对AngⅡ诱导的[Ca22+];升高有显著的抑制作用.结论:化合物Ib可以抑制Angll诱导的VSM

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	徐进宜	中国药科大学药物化学教研室	54	342	10.0	15.0
2	吴晓明	中国药科大学药物化学教研室	150	1073	15.0	25.0
3	季晖	中国药科大学药理学教研室	170	2511	25.0	44.0
4	王秋娟	中国药科大学生理学教研室	109	1575	23.0	34.0
5	王玉	中国药科大学生理学教研室	31	239	8.0	14.0