雷帕霉素聚乳酸-聚乙醇酸纳米粒子的制备、表征及血管内局部给药效能

• 作者: 宋存先 曾玉杰 朱文玲 杨菁 苗立夫 陈连凤 黄超联
• 来源期刊: 中国医学科学院学报
• 关键词: 雷帕霉素 聚乳酸-聚乙醇酸共聚物 纳米粒子 局部给药
• 年，卷（期）: 2008,（4）
• 所属期刊栏目: 论著
• 页码范围: 491-497
• 页数: 7页
• 分类号: K318.08|R972+.6|R331
• 语种: 中文
• DOI: 10.3321/j.issn:1000-503X.2008.04.026

摘要

目的 制备包载雷帕霉素(RPM)的聚乳酸-聚乙醇酸共聚物(PLGA)纳米粒子(NPs),评估其通过DISPATCHTM球囊在血管内局部给药的应用条件及给药效能.方法 超声乳化-溶剂挥发法制备RPM-PLGA-NPs,测定其载药量和包封率.激光光散射实验测定纳米粒子的粒径及分布,扫描电镜观察纳米粒子的表面形态.双室扩散池行体外药物释放实验,计算释放量,绘制累积释放曲线.通过新西兰白兔腹主动脉及小型猪冠状动脉内局部给药模型评估DISPATCHTM球囊血管内应用RPM-PLGA-NPs的实验条件及给药后不同时段血管组织药物浓度.结果 成功制备了平均粒径为246.8 nm的RPM-PLGA-NPs,包封率为77.53%,平均载药量为19.42%.体外释放近似于零级过程,至2周释放75%的药物.成功建立经DISPATCHTM球囊新西兰白兔腹主动脉、中国实验用小型猪冠状动脉内局部给药模型.20.27 kPa灌注压力下经DISPATCHTM导管球囊灌注5 ms/ml RPM-PLGA-NPs 10 min,第7和14天后局部组织药物浓度为(2.438±0.439)和(0.529±0.144)μg/mg干重.结论 超声乳化-溶剂挥发法制备RPM-PLGA-NPs方法稳定可靠,包封效率高,载药量控制稳定,粒径小、范围窄,体外释放药物恒定、效果满意.纳米载药系统结合DISPATCHTM球囊导管能显著延长局部血管内药物浓度,为血管疾病提供新的治疗手段.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	朱文玲		69	460	10.0	17.0
2	宋存先	中国医学科学院北京协和医学院生物医学工程研究所天津市生物材料重点实验室	27	171	9.0	12.0
3	杨菁	中国医学科学院北京协和医学院生物医学工程研究所天津市生物材料重点实验室	13	66	5.0	7.0
4	曾玉杰	中日友好医院心内科	49	198	7.0	12.0
5	苗立夫	清华大学第一附属医院心脏中心	21	71	5.0	8.0
6	陈连凤	中国医学科学院北京协和医学院北京协和医院心脏内科	22	79	6.0	7.0
7	黄超联	清华大学第一附属医院心脏中心	17	61	5.0	7.0