N-三甲基壳聚糖对尼美舒利脂质体的影响及其体外透皮考察

• 作者: 何平平 何文 何杨虎 孙安琪 李勇 肖礼海
• 来源期刊: 中国医院药学杂志
• 学科: 医学
• 关键词: N-三甲基壳聚糖盐酸盐 包覆 混合 尼美舒利 脂质体凝胶 体外透皮
• 年，卷（期）: 2008,（9）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 700-705
• 页数: 6页
• 分类号: R943
• 字数: 5084字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3321/j.issn:1001-5213.2008.09.006

摘要

目的:研究浓度为1.0%,不同季铵化程度的N-三甲基壳聚糖盐酸盐(N-trimethyl chitosan chloride,TMC)对尼美舒利(nimesulide,NIM)脂质体体外主要性质的影响,并进一步考察其凝胶体系体外透皮的效果.方法:以壳聚糖为原料,采用四步合成法合成不同季铵化程度的TMC,以1H-NMR测定其季铵化程度;并采用薄膜分散法制备分别用TMC包覆或混合的NIM脂质体,使用改良的Franz扩散池考察其凝胶体外透皮效果.结果:合成得到不同季铵化程度的TMC,即TMC20(25%),TMC40(38%)和TMC60(59%);用TMC包覆或混合NIM脂质体,均导致其包封率降低;随着TMC季铵化程度的增加,两者的Zeta电位和平均粒径均逐渐减小,但是前者均大于后者;同时两者均具有一定的缓、控释作用,但后者更有效.分别用TMC包覆与混合NIM脂质体的经皮渗透速率之间差异均具有显著性(P<0.01),大小依次为普通脂质体TMC60包覆脂质体TMC40包覆脂质体TMC20包覆脂质体TMC60混合脂质体TMC40混合脂质体TMC20混合脂质体.结论:使用TMC包覆或混合NIM脂质体,可以不同程度地改变NIM脂质体的性质,且作用大小与TMC季铵化程度有关.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	何文	武汉大学人民医院药学部	182	1369	19.0	25.0
2	李勇	武汉大学药学院	77	472	12.0	19.0
3	孙安琪	武汉大学药学院	5	40	5.0	5.0
4	何平平	武汉大学药学院	10	136	7.0	10.0
5	何杨虎	武汉大学人民医院药学部	7	109	6.0	7.0
6	肖礼海	武汉大学药学院	5	55	4.0	5.0