茯苓三萜类化合物在人源Caco-2细胞单层模型中的吸收研究

• 作者: 杨秀伟 郑艳
• 来源期刊: 中国中药杂志
• 学科: 医学
• 关键词: Caco-2细胞单层 茯苓 3-表去氢土莫酸 猪苓酸C 6α-羟基猪苓酸C 肠吸收 表观渗透系数
• 年，卷（期）: 2008,（13）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 1596-1601
• 页数: 6页
• 分类号: R284.1
• 字数: 5424字
• 语种: 中文

摘要

目的:研究中药茯苓中3-表去氢土莫酸(3-epidehydrotumulosic acid,EDHTA)、猪苓酸C(polyporenicacid C,PPAC)和6α-羟基猪苓酸C(6α-hydroxypolyporenic acid C,HPPA)在人肠的吸收.方法:采用人源结肠腺癌细胞系Caco-2细胞单层模型研究EDHTA,PPAC和HPPA由绒毛面(AP侧)到基底面(BL侧)、BL侧到AP侧2个方向的转运过程.应用高效液相色谱法分离、紫外检测法对上述3个化合物进行定量分析,计算转运参数和表观渗透系数,并与阳性对照药普萘洛尔和阿替洛尔进行比较.结果:EDHTA,PPAC和HPPA由AP侧到BL侧的表观渗透系数(Papp)值分别为(9.99±1.08)×10-6、(10.06±0.53)×10-6和(3.32±0.66)×10-6 cm·s-1;由BL侧到AP侧的Papp值分别为(17.76±0.91)×10-6、(19.23±1.16)×10-6和(8.19±0.57)×10-6 cm·s-1.与本实验中在Caco-2细胞单层模型上呈良好吸收的阳性对照药普萘洛尔的Papp值(1.45×10-5 cm·s-1)和呈难于吸收的阳性对照药阿替洛尔的Papp值(4.22×10-7 cm·8-1)比较,EDHTA和PPAC与普萘洛尔在同一数量级;HPPA介于普萘洛尔和阿替洛尔之间.EDHTA、PPAC和HPPA的Papp A→B/Papp B→A比值分别为0.56,0.52和0.41;EDHTA,PPAC和HPPA外流分别是摄取的1.78,1.91,2.47倍.结论:EDHTA,PPAC和HPPA可以通过小肠上皮细胞被动吸收进入体内,EDHTA和PPAC属于良好吸收的化合物;HPPA属于中等吸收的化合物.EDHTA、PPAC和HPPA在Caco-2细胞单层模型中的转运可能存在外流机制.