葛根素对人肝微粒体中细胞色素P450酶活性的影响

• 作者: 张澈 张蓬华 涂自良 王启斌 程晓莉
• 来源期刊: 中国药师
• 学科: 医学
• 关键词: 葛根素 肝微粒体 细胞色素P450
• 年，卷（期）: 2008,（2）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 131-134
• 页数: 4页
• 分类号: R965.1
• 字数: 4928字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1008-049X.2008.02.003

摘要

目的:研究葛根素对人肝微粒体中细胞色素P450 1A2(CYP1A2)、CYP3A4、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1酶活性的影响.方法:分别以咖啡因、咪达唑仑、甲苯磺丁脲、氯唑沙宗、美托洛尔、美芬妥因为探针药,利用HPLC方法测定探针药与相应代谢产物的浓度,研究葛根素在人肝微粒体孵化体系中对CYP1A2、CYP3A4、CYP2C9、CYP2E1、CYP2D6、CYP2C19酶活性的影响.结果:在人肝微粒体反应体系中,0.1,0.2,0.4,0.8mmol·L-1葛根素使咖啡因的代谢产物的生成分别降低了(31±15)%(P＜0.01),(43±8)%(P＜0.05),(48±6)%(P＜0.05),(49±4)%(P＜0.05),0.05,0.1,0.2,0.4,0.8mmol·L-1葛根素使美托洛尔的代谢产物生成分别降低了(25±7)%(P＜0.01),(33±4)%(P＜0.05),(40±9)%(P＜0.01),(46±5)%(P<0.01),(72±9)%(P＜0.01);而对甲苯磺丁脲、美芬妥因、咪达唑仑和氯唑沙宗的代谢产物没有明显影响.结论:在人肝微粒体反应体系中,葛根素(0.1 mmol·L-1)对CYP1A2和CYP2D6酶活性有较明显的抑制作用;且随着葛根素浓度的增高,对这两种酶活性的抑制作用也随之增强,而对CYP2C9、CYP2C19、CYP3A4和CYP2E1酶活性没有影响.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	涂自良	郧阳医学院附属太和医院药学部	57	418	11.0	17.0
2	王启斌	郧阳医学院附属太和医院药学部	24	184	8.0	13.0
3	张蓬华	郧阳医学院附属太和医院药学部	8	143	5.0	8.0
4	程晓莉	郧阳医学院附属太和医院药学部	15	96	6.0	9.0
5	张澈	郧阳医学院附属太和医院药学部	5	53	4.0	5.0