"Cocktail"体外探针法评价补骨脂素对人肝微粒体P450酶亚型活性的影响

• 作者: 刘二伟 张文杰 李梦荣 郝佳 韩立峰
• 来源期刊: 天津中医药大学学报
• 学科: 医学
• 关键词: Cocktail 补骨脂素 人肝微粒体P450酶 探针药物
• 年，卷（期）: 2018,（6）
• 所属期刊栏目: 实验研究
• 页码范围: 494-499
• 页数: 6页
• 分类号: R285.6
• 字数: 3868字
• 语种: 中文
• DOI: 10.11656/j.issn.1673-9043.2018.06.13

摘要

[目的]利用Cocktail体外探针法,测定补骨脂有效成分补骨脂素对人肝微粒体多种P450酶亚型活性的影响,为补骨脂临床联合用药安全提供参考.[方法]建立液质联用方法,同时测定人肝微粒体P450酶中各探针代谢产物6α-OH紫杉醇、α-OH咪达唑仑、4-OH甲苯磺丁脲、去甲基右美沙芬、7-OH香豆素、对乙酰氨基酚和6-OH氯唑沙宗的含量.通过Cocktail体外探针实验中补骨脂素对人肝微粒体P450酶各亚型的影响,证明补骨脂对人体肝脏的代谢有影响作用.[结果]所建立的液质联用方法精密可靠,符合生物样品测定要求,可用于人肝微粒体中各P450酶探针的代谢产物的定量分析.与对照组相比,补骨脂素组各底物的转化率均下降,其中香豆素的转化率下降最为显著,补骨脂素对其转化的抑制率为95.84％,而紫杉醇的转化的抑制最不明显,仅为10.39％.补骨脂素对其他几种底物的转化抑制率均在82％～91％之间.[结论]补骨脂素对人肝微粒体的CYP1A2、2A6、2C8、2C9、2D6、2E1和3A4亚型均有抑制,其中对CYP2A6、1A2和2D63种亚型的影响较为显著,表明补骨脂素对人肝微粒体P450酶不同亚型影响差异显著,长期给药补骨脂应关注药物联合用药安全.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	刘二伟		18	105	6.0	10.0
2	郝佳		3	6	1.0	2.0
3	韩立峰		12	39	5.0	6.0
4	张文杰	天津中医药大学中医药研究院	4	7	1.0	2.0
5	李梦荣	天津中医药大学中医药研究院	2	1	1.0	1.0