NMDA受体显像剂99Tcm-NCAM的制备和受体结合分析

• 作者: 周杏琴 张建康 徐希杰 曹国宪 邹美芬 钦晓峰 颜成龙
• 来源期刊: 核化学与放射化学
• 学科: 医学
• 关键词: NCAM NMDA受体 放射性受体结合分析 显像剂
• 年，卷（期）: 2009,（2）
• 所属期刊栏目: 研究报告
• 页码范围: 98-103
• 页数: 6页
• 分类号: R817
• 字数: 5214字
• 语种: 中文

摘要

用99Tcm标记新的美金刚胺(memantine)衍生物N-[2(N-(2-巯基乙基))氨基乙酰基]-N-(2-巯基乙基)-3, 5-二甲基金刚烷胺基乙酰胺(N2S2-memantine,简称NCAM),并通过优化标记条件获得放射化学纯度达95%以上的标记化合物99Tcm-NCAM.脂溶性实验测得其脂水分配系数lg P=1.90.放射性受体结合分析显示,其与N-甲基-D-门冬氨酸(NMDA)受体结合具有饱和性,根据受体B区理论编制的计算机程序求出NMDA受体结合参数最大结合容量Bmax=56.8 μmol/g,平衡解离常数Kd=706.3 nmol/L,特异性NMDA受体拮抗剂能阻断其与NMDA受体的结合.结果显示99Tcm-NCAM与NMDA受体结合具有中等程度的亲和力和结合特异性,具有较好的脂溶性,易透过血脑屏障,有可能成为一种新的NMDA受体显像剂.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	颜成龙	江南大学医药学院	3	3	1.0	1.0
2	周杏琴	卫生部核医学重点实验室江苏省原子医学研究所	1	2	1.0	1.0
3	曹国宪	卫生部核医学重点实验室江苏省原子医学研究所	4	15	2.0	3.0
4	张建康	卫生部核医学重点实验室江苏省原子医学研究所	1	2	1.0	1.0
5	钦晓峰	卫生部核医学重点实验室江苏省原子医学研究所	1	2	1.0	1.0
6	徐希杰	卫生部核医学重点实验室江苏省原子医学研究所	1	2	1.0	1.0