多巴胺D4受体显像剂18F-FDTP的研制和受体结合分析

• 作者: 夏姣云 尹端洓 李谷才 汪勇先 王明伟 程登峰 郑明强
• 来源期刊: 核化学与放射化学
• 学科: 医学
• 关键词: 苯并吡喃[3,4-c]吡啶-5-酮 氟-18 多巴胺D4受体 显像剂 受体结合分析
• 年，卷（期）: 2008,（3）
• 所属期刊栏目: 研究报告
• 页码范围: 167-173
• 页数: 7页
• 分类号: R817.4
• 字数: 5651字
• 语种: 中文

摘要

研发多巴胺D4受体显像剂,采用"一锅两步法"制备了一种潜在的多巴胺D4受体PET显像剂3-(4-[18F]氟苄基)-8, 9-二甲氧基-1, 2, 3, 4-四氢苯并吡喃[3, 4-c]吡啶-5-酮(18F-FDTP),并用高效液相色谱法进行了分离纯化.其合成时间为105 min,放射化学产率为19.8%(衰变校正),纯化后放射化学纯度大于97%,比活度大于6.3×104 PBq/mol.通过体外受体竞争结合分析,测定FDTP对多巴胺D4受体的亲和常数为8.1 nmol/L,对D2, D3受体的亲和常数分别大于5 800, 3 000 nmol/L;通过分配实验,测得其脂水分配系数为0.85.初步的体外研究显示,18F-FDTP 有希望用于D4受体显像,但还需经进一步试验证实.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	汪勇先		93	506	11.0	16.0
2	夏姣云	长沙理工大学化学与环境工程系	19	33	2.0	5.0
3	李谷才	湖南工程学院化学化工系	26	144	6.0	11.0
4	尹端洓		2	1	1.0	1.0
5	程登峰		2	2	1.0	1.0
6	郑明强		3	3	1.0	1.0
7	王明伟		2	2	1.0	1.0