多巴胺D4受体PET显像剂18F-FHTP的生物学评价

• 作者: 尹端沚 徐万帮 李谷才 汪勇先 程登峰 郑明强
• 来源期刊: 核化学与放射化学
• 学科: 化学
• 关键词: 多巴胺D4受体 PET显像剂 18F 生物学评价
• 年，卷（期）: 2008,（2）
• 所属期刊栏目: 研究报告
• 页码范围: 80-85
• 页数: 6页
• 分类号: O614.62
• 字数: 4212字
• 语种: 中文

摘要

为研究多巴胺D4受体在精神分裂症、注意力缺乏多动症等疾病病因分析中的作用,开展了多巴胺D4受体PET显像剂3-(4-[18F]氟苄基)-8-羟基-1, 2, 3, 4-四氢苯并吡喃[3, 4-c]吡啶-5-酮(18F-FHTP)的体内外生物学评价.通过体外受体竞争抑制结合分析,测定了FHTP对多巴胺D2样受体的亲和性;通过辛醇实验,测定了18F-FHTP的脂水分配系数;通过大鼠体内的生物分布和阻断分布实验,测定了18F-FHTP在大鼠体内的各感兴趣区域的摄取率.实验测得FHTP对D2, D3受体的亲和常数Ki值分别大于5 800, 3 000 nmol/L;对D4.2受体的Ki值为2.9 nmol/L;测得其脂水分配系数为1.11;大鼠生物分布实验显示,18F-FHTP能通过血脑屏障进入脑,并在纹状体、下丘脑、额叶皮质、海马、小脑等已知的D4受体分布区域有较高的摄取率.体外受体结合分析、脂水分布实验、大鼠体内分布和阻断分布研究表明, 18F-FHTP可作为多巴胺D4受体显像剂用于体内显像研究.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	李谷才	湖南工程学院化学化工系	26	144	6.0	11.0
5	尹端沚		4	5	1.0	1.0
6	程登峰		2	2	1.0	1.0
7	徐万帮		1	1	1.0	1.0
8	郑明强		3	3	1.0	1.0