多巴胺受体显像剂18 F-Fethypride的合成、放射性标记及生物分布

• 作者: 代玉银 关锋 李英华 林承赫 林英杰 王斌 陆景彬
• 来源期刊: 高等学校化学学报
• 学科: 化学
• 关键词: 多巴胺受体显像剂 18 F放射性标记 生物分布
• 年，卷（期）: 2014,（3）
• 所属期刊栏目: 有机化学(Organic Chemistry)
• 页码范围: 499-504
• 页数: 6页
• 分类号: O628.5+1
• 字数: 4415字
• 语种: 中文
• DOI: 10.7503/cjcu20131061

摘要

以香草酸甲酯为原料,经过7步反应合成了前体化合物(S)-3-[5-{(1-乙基-2-吡咯烷基)甲基胺甲基}-2,3-二甲氧基苯基]丙基-4-甲基苯磺酸酯,采用NMR和HRMS对其进行了表征；通过18 F标记合成了新型高亲和力的多巴胺受体显像剂18F-(S)-N-{(1-乙基2-吡咯烷基)甲基}-3-(3-氟丙基)-4,5-二甲氧基苯甲酰胺(18F-Fethypride).该显像剂的合成时间为35 min,放化产率为(36.8依1.4)%(n=6),放化纯度经HPLC法检测为99%, TLC法检测为100%,无菌实验、鲎试剂检测、K2.2.2含量检测和急性毒性实验均合格.纹状体/小脑(Str/Cer)比值90 min达到最高(10.68依0.35),可作为多巴胺受体显像剂用于诊断神经系统疾病.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	王斌	吉林大学化学学院	79	369	10.0	14.0
2	林承赫		53	170	7.0	9.0
3	李英华		25	47	4.0	5.0
4	代玉银		13	18	3.0	4.0
5	关锋		48	158	7.0	9.0
6	林英杰	吉林大学化学学院	21	177	7.0	13.0
7	陆景彬		1	0	0.0	0.0