18F标记非甾体类孕酮受体显像剂的制备

• 作者: 刘学文 姚君 林建国 罗世能 蒲雯雯 邱玲 马海霞
• 来源期刊: 核化学与放射化学
• 学科: 医学
• 关键词: Tanaproget衍生物 18FPr-Tanaproget 标记率 显像剂
• 年，卷（期）: 2013,（6）
• 所属期刊栏目: 研究报告
• 页码范围: 339-345
• 页数: 7页
• 分类号: R817
• 字数: 4183字
• 语种: 中文
• DOI: 10.7538/hhx.2013.35.06.0339

摘要

孕酮受体(PR)在乳腺癌中的水平可对乳腺癌的激素治疗进行预测和指导.5-[4-(3-氟丙基)-4-甲基-2-氧-1,4-二氢-2H-苯并[d][1,3]噁嗪-6-基]-1H-吡咯-2-甲腈(19FPr-Tanaproget)是Tanaproget的衍生物,它作为孕酮受体激动剂,对PR有高选择性和高亲和性,用放射性核素18F标记、正电子发射断层(PET)技术显像,可通过检测PR的情况,对乳腺癌进行诊断、治疗和预后评估.本实验以自制的氟标记前体,先合成了参比化合物19 FPr-Tanaproget,再在氟多功能模块上合成了18FPPTanaproget,经Sep-Pak C-18柱和HPLC分离得到放化纯大于97％的产物.室温下在水中和血清中分别放置6h,放化纯仍大于95％.对标记率影响因素进行了优化,结果显示,最佳标记温度、时间、前体浓度分别为100℃、35 min和32.7 mmol/L,此条件下总的合成时间为45 min,放化产率可达到10.9％(已校正).