孕烷X受体介导佐米曲坦对大鼠肝细胞色素P450 CYP 3A的诱导作用

• 作者: 余露山 曾苏 邢峰
• 来源期刊: 浙江大学学报（医学版）
• 学科: 医学
• 关键词: 细胞色素P450酶系统/遗传学 恶唑烷酮类/投药和剂量 恶唑烷酮类/分析 受体,胞质和核/代谢 肝
• 年，卷（期）: 2009,（3）
• 所属期刊栏目: 专题报道
• 页码范围: 249-254
• 页数: 6页
• 分类号: R963
• 字数: 3382字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3785/j.issn.1008-9292.2009.03.05

摘要

目的:考察佐米曲坦对大鼠肝细胞色素P450 CYP3A1/2的诱导是否由孕烷X受体(PXR)介导.方法:在构建的基于PXR的荧光素酶报告基因上,观察不同浓度佐米曲坦(10、50、100 μmol·L-1)对大鼠肝细胞色素P450 CYP3A1/2的诱导作用.以经典的诱导剂16α-氰基孕烯醇酮(PCN)作为阳性对照,空白溶剂(DMSO)作为阴性对照.结果:与阴性对照组相比,阳性对照组、佐米曲坦在100 μmol·L-1浓度时,对CYP3A1有明显的诱导作用,活性分别增加了1.93、1.96倍(P＜0.05);阳性对照组、佐米曲坦10 μmol·L-1、50 μmol·L-1浓度组对CYP3A2也有明显的诱导作用,其活性分别增加了2.51、2.10、1.63倍(P＜0.01、＜0.05).结论:PXR通路是佐米曲坦诱导大鼠CYP3A1/2的一个重要途径.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	曾苏	浙江大学药学院药物分析和药物代谢实验室	162	1373	22.0	31.0
2	余露山	浙江大学药学院药物分析和药物代谢实验室	32	139	6.0	11.0
3	邢峰	浙江大学药学院药物分析和药物代谢实验室	1	3	1.0	1.0