豆腐果苷对人孕烷X受体介导的CYP3A4和MDR1的转录调节作用

• 作者: 周宏灏 张利生 戴晓畅 王果 范岚 谢海棠
• 来源期刊: 中国临床药理学与治疗学
• 关键词: 豆腐果苷 人孕烷X受体 CYP3A4 MDR1
• 年，卷（期）: 2008,（12）
• 所属期刊栏目: 临床药理学
• 页码范围: 1416-1421
• 页数: 6页
• 分类号: R
• 语种: 中文

摘要

目的:建立和验证人孕烷X受体(humanpregnant X receptor,hPXR)介导的CYP3A4、MDR1药物诱导剂的体外筛选体系,考察豆腐果苷对hPXR介导的CYP3A4、MDR1的转录调节作用.方法:利用构建的双荧光素酶报告基因系统,将表达载体和报告载体共转染HepG2细胞,以10μmol/L 利福平为阳性对照,用不同浓度(0.004、0.04、0.4μmol/L)豆腐果苷处理48 h后裂解细胞进行双荧光素酶活性检测.结果:不同浓度的豆腐果苷均不能通过激活hPXR来介导CYP3A4和MDR1表达上调,各浓度处理组的双荧光素酶比活性值与DMSO溶媒组差异无统计学意义(P>0.05).结论:成功构建了hPXR介导的CYP3A4和MDR1药物诱导剂的体外筛选体系,并发现豆腐果苷不能通过激活hPXR介导CYP3A4和MDR1的表达上调.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	周宏灏	中南大学临床药理研究所	215	2614	26.0	42.0
2	谢海棠	中南大学临床药理研究所	82	422	11.0	16.0
4	戴晓畅		4	8	2.0	2.0
7	王果	中南大学临床药理研究所	29	239	8.0	15.0
8	范岚	中南大学临床药理研究所	16	143	8.0	11.0
9	张利生		2	10	2.0	2.0