苦参碱对人孕烷X受体介导的CYP3A4调节及药物相互作用分析

• 作者: 刘嘉辉 古月瑜 廖晓忠 张丽娜 林美桂 莫穗林 陈玉玲
• 来源期刊: 中药材
• 学科: 医学
• 关键词: 苦参碱 孕烷X受体 CYP3A4 药物相互作用
• 年，卷（期）: 2017,（3）
• 所属期刊栏目: 药理
• 页码范围: 684-688
• 页数: 5页
• 分类号: R285.5
• 语种: 中文
• DOI: 10.13863/j.issn1001-4454.2017.03.040

摘要

目的:研究苦参碱(Matrine)对CYP3A4转录激活、mRNA诱导作用的影响,并对其在联合用药中药物的相互作用进行评价.方法:利用CCK-8方法检测苦参碱对人结直肠癌LS174T细胞、人肝癌HepG2细胞增殖的影响;瞬时共转染报告基因方法检测苦参碱对人孕烷X受体(PXR)介导的CYP3A4荧光素酶活性影响;Real-time PCR检测苦参碱对人孕烷X受体、CYP3A4 mRNA诱导作用影响.结果:在一定的浓度范围内,苦参碱对HepG2和LS174T细胞的增殖均具有抑制作用;在HepG2细胞中,苦参碱可通过激活PXR而诱导CYP3A4转录,并通过诱导PXR mRNA表达进而上调CYP3A4 mRNA表达.在LS174T细胞中,苦参碱可通过激活PXR诱导CYP3A4转录,并通过诱导PXR mRNA表达进而上调CYP3A4 mRNA表达,且其作用呈浓度依赖性.结论:苦参碱对CYP3A4的诱导可能与人孕烷X受体通路有关,与其他药物联合使用时有可能干扰其他药物的代谢.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	莫穗林	中山大学附属第一医院中医科	20	140	6.0	11.0
2	张丽娜	中山大学附属第六医院中医科	45	58	4.0	6.0
3	古月瑜	中山大学附属第一医院中医科	4	5	1.0	2.0
4	廖晓忠	中山大学附属第一医院中医科	7	4	1.0	2.0
5	刘嘉辉	中山大学附属第一医院中医科	12	59	4.0	7.0
6	陈玉玲		1	0	0.0	0.0
7	林美桂		5	11	2.0	3.0