染料木黄酮、拟雌内酯及槲皮素对孕烷X受体介导的CYP3A4转录的调节作用

• 作者: 孙剑寒 朱心强 祝慧娟 郑一凡
• 来源期刊: 中国药理学与毒理学杂志
• 学科: 医学
• 关键词: 受体,孕烷X 细胞色素P450 报告基因试验 染料木黄酮 拟雌内酯 槲皮素
• 年，卷（期）: 2004,（3）
• 所属期刊栏目: 论著
• 页码范围: 219-223
• 页数: 5页
• 分类号: R966
• 字数: 4183字
• 语种: 英文

摘要

目的研究植物雌激素中的染料木黄酮(GST)、拟雌内酯(COM)及槲皮素(QU)能否通过活化人孕烷X受体(PXR)诱导CYP3A4的转录表达.方法用PXR依赖的瞬时转染报告基因试验检测3种植物雌激素的诱导作用.结果 GST, COM和QU均能通过活化PXR诱导HepG2细胞CYP3A4基因的转录表达,最大诱导倍数(相对于用浓度为0.1%的DMSO处理的细胞)在本实验中分别为11.97(P<0.01),2.98(P<0.01)和3.28(P<0.01).结论 GST,COM和QU均能诱导CYP3A4的转录表达,其作用机制通过活化PXR.GST,COM和QU的摄入可能影响其他CYP3A4底物尤其是药物在体内的代谢.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	朱心强	浙江大学医学院卫生毒理学教研室	77	725	15.0	24.0
2	郑一凡	浙江大学医学院卫生毒理学教研室	33	528	14.0	22.0
3	祝慧娟	浙江大学医学院卫生毒理学教研室	17	251	10.0	15.0
4	孙剑寒	浙江大学医学院卫生毒理学教研室	3	49	3.0	3.0