芳基烷酸类NSAIDs四乙酰基葡萄糖衍生物的制备及抗炎活性

• 作者: 侯益民 孙德梅 张林 李合平 武雪芬
• 来源期刊: 中国药科大学学报
• 学科: 医学
• 关键词: 双氯芬酸钠 萘普生 吲哚美辛 四乙酰基葡萄糖衍生物 抗炎活性
• 年，卷（期）: 2009,（1）
• 所属期刊栏目: 论文
• 页码范围: 26-30
• 页数: 5页
• 分类号: TQ460.31|R962
• 字数: 5135字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3321/j.issn:1000-5048.2009.01.005

摘要

目的:制备3种NSAIDs(双氯芬酚钠,萘普生和吲哚美辛)的葡萄糖酯,考察其生物活性.方法:用均相反应法制备葡萄糖酯,用1H NMR、13C NMR、IR和MS确认结构,用小鼠耳肿胀法评价其抗炎活性.结果:用羧酸盐均相反应法和羧酸-有机碱均相反应法合成了3个乙酰基葡萄糖酯,收率为53%～67%;所合成的3个目标化合物其抗炎活性均高于原药,刺激性低于原药.结论:均相反应法制备糖酯简便易行,优于相转移催化法;糖酯化修饰可提高芳基烷酸类NSAIDs的生物活性,降低刺激性.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	武雪芬	河南中医学院药学院	58	548	10.0	22.0
2	侯益民	河南中医学院药学院	22	58	5.0	6.0
3	孙德梅	河南中医学院药学院	46	605	12.0	24.0
4	李合平	河南中医学院药学院	14	41	4.0	5.0
5	张林	河南中医学院药学院	1	0	0.0	0.0