阿折地平的合成及其结晶的研究

• 作者: 宋健 张晓行 杨训 陈国斌
• 来源期刊: 化学工业与工程
• 学科: 医学
• 关键词: 阿折地平 合成 重结晶 α-型结晶 β-型结晶
• 年，卷（期）: 2009,（1）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 15-18
• 页数: 4页
• 分类号: R972
• 字数: 2842字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1004-9533.2009.01.004

摘要

对阿折地平的合成工艺进行了研究,设计了一条适合于工业化生产的合成路线.以(1-二苯甲基-3-吖丁啶醇)脒基乙酸酯乙酸盐(Ⅲ)和2-(3-硝基苄叉)乙酰乙酸异丙酯(Ⅳ)为原料通过麦克加成得产品阿折地平(Ⅴ),产物收率86%,产品纯度大于99.5%.其中原料(Ⅲ)和(Ⅳ)可通过其它原料的合成得到,由乙酰乙酸异丙酯和间硝基苯甲醛可得原料(Ⅳ),产物收率76%;由3-氯-1,2-环氧丙烷和二苯甲胺制备1-二苯甲基-3-吖丁啶醇(Ⅰ), 产物收率58%,化合物(Ⅰ)与氰基乙酸酯化得(1-二苯甲基-3-吖丁啶醇)氰基乙酸酯(Ⅱ),产物收率90%,化合物(Ⅱ)醇解胺化得原料(Ⅲ),产物收率85%.合成路线总收率达到30%,高于目前文献报道合成路线的收率.阿折地平粗品用苯-正己烷重结晶得α型阿折地平产品,用单一溶剂氯苯结晶得β型阿折地平产品.所有中间体和产品均采用HPLC和1H-NMR进行了定性及定量分析.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	陈国斌	天津大学药物科学与技术学院药物化学系	2	8	2.0	2.0
2	宋健	天津大学药物科学与技术学院药物化学系	46	524	11.0	22.0
3	杨训		1	3	1.0	1.0
4	张晓行	天津大学药物科学与技术学院药物化学系	3	38	2.0	3.0