环孢素脂质体的制备工艺与质量评价

• 作者: 余中海 徐珊珊 杨建苗 王婷 蒋正立 陈斌 陈赛贞
• 来源期刊: 中国临床药学杂志
• 关键词: 环孢素 脂质体 制备 质量评价
• 年，卷（期）: 2009,（5）
• 所属期刊栏目: 论著
• 页码范围: 282-285
• 页数: 4页
• 语种: 中文

摘要

目的 制备环孢素脂质体并进行质量评价.方法 用薄膜-超声分散法制备环孢素脂质体,以包封率为评价指标,正交设计法优化处方和工艺,用HPLC法测定环孢素的含量,并观察其形态、粒径和稳定性.结果 用混合磷脂制备环孢素脂质体的最优处方是磷脂和胆固醇的质量比为4:1,磷脂在水化介质中的浓度为3%,药物和磷脂的质量比为1:40,水化介质为pH=7.4的磷酸盐缓冲液;最佳的工艺条件为水化温度45℃,水化时间30 min,搅拌时间10 min,超声时间2 h.按该处方工艺制备的脂质体包封率为97.84%,98.2%的粒径为(32.65±5.46)nm.在4℃冰箱存放5个月后形态和粒径无明显变化,渗漏率为4.55%.结论 制备的环孢素脂质体包封率高、粒径小、稳定性好.