盐酸头孢匹伏卡品酯的合成

• 作者: 孟霆 张海波 李冬梅 王志贤 赵桂林 金荣庆 陈言德
• 来源期刊: 化工中间体
• 学科: 工学
• 关键词: 卡品酯 合成 抗生素 酯化反应 脱保护
• 年，卷（期）: 2009,（10）
• 所属期刊栏目: 科研开发
• 页码范围: 35-38
• 分类号: TQ465.9
• 字数: 3151字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1672-8114.2009.10.009

摘要

本文主要选择BOC头孢卡品作为起始原料,经过成钠盐、酯化、脱保护、成盐酸盐、转晶最终得产品盐酸匹伏头孢卡品酯一水合物,并对酯化反应和脱保护的条件如反应投料比、时间、温度等进行了重点考察与研究.酯化反应的最佳条件为n(POMI)/n(中间体Ⅱ)=1.2;0℃,反应3 h.三氟乙酸脱保护反应的最佳条件为:n(TFA)/n(中间体Ⅲ)=3;0℃反应3h.现五步反应总收率可达50%以上,成品批量100克以上.