盐酸头孢唑兰的合成

• 作者: 任重 杨阳 陈国华
• 来源期刊: 中国抗生素杂志
• 关键词: 头孢菌素类 抗生素 盐酸头孢唑兰 合成
• 年，卷（期）: 2009,（8）
• 所属期刊栏目: 分离纯化与化学合成
• 页码范围: 479-480,492
• 页数: 3页
• 分类号: R978.1+1
• 语种: 中文

摘要

目的 研究抗生素盐酸头孢唑兰的合成方法.方法 以7-氨基头孢烷酸(7-ACA)为原料,在三乙胺催化下与(Z)-2-(5-氨基-1,2,4-噻二唑-3-基)-2-甲氧亚氨基硫代乙酸(S-2-苯并噻唑)酯缩合得7β-[(Z)-2-(5-氨基-1,2,4-噻二唑-3-基)-2-甲氧哑氨基乙酰氨基]头孢烷酸,再经六甲基二硅胺烷硅烷化保护,与咪唑并[1,2-b]哒嗪在三甲基碘硅烷(TMSI)催化下进行3-位取代反应,然后经甲醇脱保护,阴离子交换树脂除碘离子,最后与盐酸成盐得盐酸头孢唑兰.结果 目标化合物总收率为15%,结构经MS,IR和1H-NMR确证.结论 用本法合成盐酸头孢唑兰,原料易得,操作简便,易于工业化生产.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	陈国华	中国药科大学药物化学教研室	62	295	9.0	13.0
2	任重	中国药科大学药物化学教研室	5	11	1.0	3.0
3	杨阳	中国药科大学药物化学教研室	4	15	2.0	3.0