普瑞巴林的合成

• 作者: 杨健 黄燕
• 来源期刊: 高校化学工程学报
• 学科: 医学
• 关键词: 普瑞巴林 Knoevenagel缩合 Michael加成 Hofmann重排 S-扁桃酸 工艺优化
• 年，卷（期）: 2009,（5）
• 所属期刊栏目: 化学工艺
• 页码范围: 825-829
• 页数: 5页
• 分类号: R971.6
• 字数: 4602字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3321/j.issn:1003-9015.2009.05.017

摘要

普瑞巴林是3-氨甲基-5-甲基己酸的具有药理活性的S型异构体,今以异戊醛和氰基乙酸乙酯为原料,经过Knoevenagel缩合反应,再经Michael加成、水解脱羧生成3-异丁基戊二酸,用乙酸酐脱水环化生成3-异丁基戊二酸酐,3-异丁基戊二酸酐在氨水中氨解,生成的3-(氨甲酰甲基)-5-甲基己酸在溴的氢氧化钠的水溶液中发生Hofmann 重排,生成3-氨甲基-5-甲基己酸,用S-扁桃酸手性拆分得到目标化合物 (S)-(+)-氨甲基-5-甲基己酸,即普瑞巴林,总收率达23.9%.该工艺较现有工艺具有反应原料易得,工艺简单,较易工业化等优点.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	杨健	浙江大学化学工程与生物工程学系	80	523	12.0	18.0
2	黄燕	浙江大学化学工程与生物工程学系	16	26	3.0	5.0