果胶-阿霉素轭合物的合成与淋巴靶向性研究

• 作者: 何俊 唐小海 张杰 成明 谢永美 谢萍 郑开波
• 来源期刊: 生物医学工程学杂志
• 学科: 医学
• 关键词: 果胶-阿霉素轭合物 脱酯 特性黏度 淋巴靶向性
• 年，卷（期）: 2009,（3）
• 所属期刊栏目: 论著
• 页码范围: 569-574
• 页数: 6页
• 分类号: R318.08
• 语种: 中文

摘要

选用生物多糖-果胶(P)作为药物载体,以酰胺键形式与阿霉素(A)偶联合成了果胶-阿霉素轭合物(P(A)n),通过紫外、红外光谱进行了结构验证,并研究了果胶自身特性以及载药量对P(A)n淋巴靶向性效果的影响.高酯果胶脱酯化研究表明,酯化度(DE)的改变对其羧基含量、特性黏度、半乳糖醛酸含量的影响显著;键接药物阿霉素后,体外释放试验表明,P(A)n在生理盐水中稳定,而在血浆、淋巴中可被酶逐渐水解释放出阿霉素,具有缓释作用;淋巴靶向性试验表明,脱酯果胶酯化度及其载药量对P(A)n淋巴靶向性效果的影响显著.以碱法脱酯120 min的果胶为药物载体,载药量为27.9%的P(A)n淋巴靶向性效果最好,局部注射后,淋巴与血中阿霉素的浓度比高达208倍,具有较好的淋巴靶向性.