药物化学普拉格雷中间体的合成研究

• 作者: 廖伦辉 申东升 荆亚萍 邓爵安
• 来源期刊: 广东药学院学报
• 学科: 医学
• 关键词: 普拉格雷 邻氟溴苄 环丙基腈 环丙基-2-氟苄基酮 2-氟-α-环丙酰苄基溴
• 年，卷（期）: 2009,（3）
• 所属期刊栏目: 药物化学
• 页码范围: 272-274
• 页数: 3页
• 分类号: R914
• 字数: 2017字
• 语种: 中文

摘要

目的 探索制备普拉格雷合成重要中间体2-氟-α-环丙酰苄基溴的较优工艺条件.方法 以邻氟溴苄为原料,经格氏反应和环丙基腈作用生成环丙基-2-氟苄基酮,再经α位溴化得到2-氟-α-环丙酰苄基溴.结果 最佳配比为镁∶邻氟溴苄∶环丙基腈=1.1∶1∶0.8(摩尔比),洗脱液为石油醚∶乙酸乙酯=20∶1和15∶1(体积比),α-位溴化时用氢溴酸和过氧化氢代替液溴.结论 改进后的合成方法 工艺合理、可行,为工业化生产提供了实验依据.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	申东升	广东药学院医药化工学院	22	107	7.0	9.0
2	邓爵安	广东药学院医药化工学院	3	11	1.0	3.0
3	荆亚萍	广东药学院医药化工学院	2	10	1.0	2.0
4	廖伦辉	广东药学院医药化工学院	1	1	1.0	1.0