两种新型 99mTcN核标记的甲硝唑类乏氧显像剂的制备及生物性能评价

• 作者: 孔德靖 王学斌 许明炎 陆洁
• 来源期刊: 高等学校化学学报
• 学科: 化学
• 关键词: 99mTcN核配合物 肿瘤乏氧显像剂 甲硝唑
• 年，卷（期）: 2009,（2）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 241-245
• 页数: 5页
• 分类号: O615.4
• 字数: 4142字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3321/j.issn:0251-0790.2009.02.004

摘要

为研制新的肿瘤乏氧显像剂,设计合成了2-(2-甲基-5-硝基咪唑基)乙基氨荒酸钾(MNIE-DTC)和4-(2-甲基-5-硝基咪唑基)丁基氨荒酸钾(MNIB-DTC)两种氨荒酸盐配体,并制得了相应的 99mTcN核配合物99mTcN(MNIE-DTC)2 和 99mTcN(MNIB-DTC)2. 所获得的两种 99mTcN核配合物均为电中性,具有较高的体外稳定性. 在荷乳腺癌的TA-2小鼠体内分布实验结果显示,两种配合物均具有一定的肿瘤摄取,给药1 h后,99mTcN(MNIE-DTC)2 和 99mTcN(MNIB-DTC)2的肿瘤摄取率分别为(0.50±0.01)%ID/g和(0.64±0.10)%ID/g. 注入肼苯哒嗪后,两种配合物的肿瘤摄取明显增高,表明这两种配合物都具有对乏氧肿瘤的选择性.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	王学斌	放射性药物教育部重点实验室北京师范大学化学学院	3	2	1.0	1.0
2	陆洁	放射性药物教育部重点实验室北京师范大学化学学院	1	2	1.0	1.0
3	孔德靖	放射性药物教育部重点实验室北京师范大学化学学院	1	2	1.0	1.0
4	许明炎	放射性药物教育部重点实验室北京师范大学化学学院	1	2	1.0	1.0