健康受试者口服复方替米沙坦片后替米沙坦的药动学研究

• 作者: 张全英 张逸凡 施爱明 朱艺芳 潘杰 王蒙 钟大放 陈笑艳
• 来源期刊: 苏州大学学报（医学版）
• 学科: 医学
• 关键词: 替米沙坦 药动学 液相-串联质谱法
• 年，卷（期）: 2009,（4）
• 所属期刊栏目: 药学
• 页码范围: 656-659
• 分类号: R969.1
• 语种: 中文

摘要

目的 建立口服复方替米沙坦片后替米沙坦血药浓度的液相色谱-质谱(LC-MS/MS)测定法,进行人体药动学研究.方法 20名健康受试者随机分成两组,分别口服低剂量(1片)和高剂量(2片)受试制剂复方替米沙坦片,应用LC-MS/MS法测定样品中替米沙坦的血药浓度.结果 健康受试者单次口服低剂量复方替米沙坦片后,主要药代动力学参数cmax为(111±75)μg/L,tmax为(1.74±1.1)h,AU0-t为(1 186±877)μ·h·L-1,AUC0-∞为(1 268±935)μg·h·L-1,t1/2为(17.6±3.3)h,CLz/F为(52.7 ±35.7)L/h,Vz/F为(1 268±840)L,MRT为(16.8±3.7)h.单次口服高剂量复方替米沙坦片后,主要药代动力学参数cmax为(651±449)μg/L,tmax为(1.3±0.7)h,AUGM0-t为(4 201±3 052)μg·h·L-1,AUC0-∞为(4 477±3 313)μ·h·L-1,t1/2为(17.7±4.5)h,CLz/F为(41.64±51.9)L/h,Vz/F为(959±1 231)L、MRT为(15.0±2.7)h.结论 本方法结果准确、灵敏度高,替米沙坦进人人体分布后,其主要药动学参数与文献报道的单方替米沙坦数据一致.