罗哌卡因-醋酸地塞米松PLGA微球的制备及体外释药特性研究

• 作者: 余让辉 徐岩 李国锋 王晓俏 陈仲清
• 来源期刊: 医药导报
• 学科: 医学
• 关键词: 罗哌卡因 地塞米松 醋酸 聚乳酸羟基乙酸共聚物 微球 双重乳化-溶剂挥发法 释药 体外
• 年，卷（期）: 2009,（11）
• 所属期刊栏目: 药物研究
• 页码范围: 1427-1431
• 页数: 5页
• 分类号: R971.2|R94
• 字数: 4460字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3870/yydb.2009.11.012

摘要

目的 制备罗哌卡因-醋酸地塞米松聚乳酸羟基乙酸共聚物(PLGA)微球(简称微球)并研究其体外释药特性.方法 以PLGA为载体,采用W1/O/W2双重乳化-溶剂挥发法制备微球,研究实验过程中有机相PLGA浓度、外水相/有机相体积比、内水相体积、外水相聚乙烯醇(PVA)浓度几项因素变化对罗哌卡因-醋酸地塞米松PLGA微球粒径、表面形态﹑载药量﹑包封率和突释行为的影响.结果 有机相PLGA浓度在制备微球的过程中是一个关键性因素.随着PLGA浓度增加,微球粒径增大,载药量﹑包封率明显提高,突释降低;外水相/有机相体积比增大,微球粒径增大, 载药量﹑包封率明显提高,微球表面更加光滑﹑微孔减少,突释降低;随着内水相体积增加使得微球表面的微孔明显增多,突释增加,载药量﹑包封率降低;当外水相PVA浓度由0.5%增加到2%,微球粒径变小,突释效应增加.通过优化条件制备的微球形状为球形,外观光滑圆整,粒径分布均匀,其中＞90%分布在20～70 μm.罗哌卡因载药量(7.48±0.33)%,包封率(70.97±2.36)%;醋酸地塞米松载药量(1.52±0.16)%,包封率(57.30±1.17)%.结论 采用W1/O/W2双重乳化-溶剂挥发法成功制备罗哌卡因加醋酸地塞米松PLGA微球;以优化工艺制备的微球,在体外具有明显的缓释行为,释药曲线呈典型S形三阶段模式.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	李国锋	南方医科大学附属南方医院药学部	97	511	12.0	16.0
2	余让辉	南方医科大学附属南方医院麻醉科	5	20	3.0	4.0
3	陈仲清	南方医科大学附属南方医院麻醉科	27	100	5.0	8.0
4	王晓俏	南方医科大学附属南方医院麻醉科	2	19	2.0	2.0