恩替卡韦-PLGA缓释微球的处方优化及体外释药研究Δ

• 作者: 何雄伟 林凤云 罗易
• 来源期刊: 中国药房
• 学科: 医学
• 关键词: 恩替卡韦 缓释微球 聚乳酸-羟基乙酸共聚物 体外释药 正交试验 制备 处方优化
• 年，卷（期）: 2016,（25）
• 所属期刊栏目: 制剂与工艺
• 页码范围: 3549-3551,3552
• 页数: 4页
• 分类号: R943
• 字数: 3279字
• 语种: 中文
• DOI: 10.6039/j.issn.1001-0408.2016.25.28

摘要

目的：优化恩替卡韦聚乳酸-羟基乙酸共聚物（PLGA）缓释微球的处方，并考察其体外释药特性。方法：采用乳化-溶剂挥发法制备恩替卡韦-PLGA缓释微球；以微球的包封率、载药量的综合评分为评价指标，设计正交试验优化投药量、药物-PLGA质量比、PLGA质量浓度、油相-水相体积比、聚乙烯醇（PVA）浓度，并进行验证试验；考察所制微球形态、粒径及体外释药情况（Q）。结果：最优处方为恩替卡韦20 mg、恩替卡韦-PLGA质量比1∶10、PLGA质量浓度200 mg/ml、油相-水相体积比1∶10、PVA浓度2％。所制恩替卡韦-PLGA缓释微球的包封率为（86.52±3.25）％，载药量为（18.36±1.37）％，RSD均小于5.0％（n＝3）；其表面光滑圆整，平均粒径为58.35μm；Q10 h、Q96 h、Q360 h分别为9.6％、42.9％、89.6％，体外释药符合Higuchi模型（r2＝0.9658）。结论：优化处方所制恩替卡韦-PLGA缓释微球的缓释性能良好。

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	何雄伟	重庆市第九人民医院临床药学研究室	11	49	4.0	6.0
2	林凤云	重庆医药高等专科学校药学院	20	31	3.0	4.0
6	罗易	重庆市第九人民医院药剂科	7	7	1.0	2.0