布洛芬对映体在健康人体的药动学研究

• 作者: 余勤 南峰 向瑾 梁茂植 秦永平
• 来源期刊: 四川大学学报(医学版)
• 学科: 医学
• 关键词: 高效液相色谱法 手性 布洛芬 药动学
• 年，卷（期）: 2010,（1）
• 所属期刊栏目: 研究报告
• 页码范围: 176-178
• 页数: 3页
• 分类号: R969.1
• 字数: 3934字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1672-173X.2010.01.041

摘要

目的 研究健康自愿者单次和多次口服布洛芬缓释胶囊后布洛芬对映体[S-(+)-布洛芬(S-IBP)和R-(-)-布洛芬(R-IBP)]的药动学.方法 8名健康志愿者单次和多次口服300 mg布洛芬缓释胶囊后,测定布洛芬对映体的血药浓度.绘制药-时曲线并用DAS 2.0药动学程序进行室模型的拟合,求出药动学参数,比较单次给药和多次给药后布洛芬消旋体、S-IBP和R-IBP间各药动学参数的差异.结果 8名健康志愿者单次和多次口服300 mg布洛芬缓释胶囊后,布洛芬消旋体及其对映体的体内过程均符合一室开放模型,权重系数为1/C~2.健康人单次口服布洛芬消旋体后,体内S-IBP的药时曲线下面积(AUC_(0-t))和C_(max)均较R-IBP大,消除率(CL/F)较R-IBP低,其他参数差异均无统计学意义.结论 布洛芬对映体体内代谢过程存在立体选择性.