快速自动化合成18F-FMISO及其质量控制

• 作者: 孙华 李敏聪 李琳 黄飞杰
• 来源期刊: 核化学与放射化学
• 学科: 医学
• 关键词: 18F-FMISO 快速自动化合成 质量控制
• 年，卷（期）: 2010,（6）
• 页码范围: 354-361
• 分类号: R817
• 字数: 7178字
• 语种: 中文

摘要

采用改良的FDG-CPCU,以1-(2'-硝基-1'-咪唑基)-2-O-四氢吡喃基-3-O-甲苯磺酰基丙二醇为原料,经氟化、水解两步法全自动快速合成18F-FMISO.结果表明,合成时间25 min,不校正和校正合成效率分别为(50.3±1.6)%、(61.8±2.3)%,放射性浓度200～220 GBq/L,平均活度2.1×103 MBq;TLC法及HPLC法测其放化纯度均大于98%;18F-FMISO的急性毒性及无菌实验未见异常毒性及细菌生长;室温放置6 h及血清温育48 h,18F-FMISO的放化纯度未见明显变化;小鼠尾静脉无菌实验注射18F-FMISO后不同时间处死,测定药物生物分布及药代动力学参数,并由此估算人体内辐射吸收剂量,得到人体肾辐射吸收剂量最高,为24.6 μGy(以注入1 MBq 18F-FMISO计,下同),全身辐射吸收剂量最低,为8.49 μGy,有效剂量为20.5 pSv/Bq.这些资料为临床安全应用18F-FMISO提供了依据.同时,18F-FMISO肺癌模型小鼠生物学分布表明,18F-FMISO适用于心、肺肿瘤的乏氧评价.