喹诺酮类药物的结构修饰及"非经典"生物活性研究进展

• 作者: 冯连顺 刘明亮
• 来源期刊: 国际药学研究杂志
• 学科: 医学
• 关键词: 喹诺酮类药物 结构修饰 抗肿瘤 抗病毒 抗焦虑 抗缺血 Ⅱ型大麻素受体激动剂
• 年，卷（期）: 2010,（2）
• 所属期刊栏目: 编译
• 页码范围: 139-143
• 页数: 5页
• 分类号: R916.2
• 字数: 6797字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1674-0440.2010.02.014

摘要

喹诺酮类药物经过近50年的发展已成为一大类广泛用于临床的广谱、高效、低毒性的抗感染化疗药物.作为一类全合成药物,喹诺酮类结构中可供修饰的位点较多,其化学性质稳定,易于合成.结构修饰不仅是寻找抗菌活性更强的新喹诺酮的重要途径,也成为拓展其"非经典"生物活性的有效手段之一.10余年来,人们有针对性地设计合成了多个系列的喹诺酮类衍生物,评价了它们的"非经典"生物活性,并对其作用机制进行了初步探索,发现了一些苗头化合物.值得一提的是,喹诺酮类抗肿瘤候选药物SNS-595和HIV-1整合酶抑制剂埃替拉韦(elvitegravir,JTK-303,GS9137)目前均已进入临床试验阶段.本文系统综述了近年来喹诺酮类的结构修饰及其抗肿瘤、抗病毒、抗焦虑、抗缺血活性,以及作为潜在的Ⅱ型大麻素受体激动剂等方面的研究进展.