3-Deazanaplanocin A(3-DNPA)的新合成方法

• 作者: 关注 李天舒 杨振军 林桂椿 邢磊 陆世芳
• 来源期刊: 中国药学（英文版）
• 学科: 医学
• 关键词: 3-Deazaneplanocin A 3-去氮腺嘌呤 Neplanocin A 1-去氮嘌呤
• 年，卷（期）: 2010,（6）
• 页码范围: 436-442
• 页数: 7页
• 分类号: R916.4
• 语种: 英文
• DOI: 10.5246/jcps.2010.06.058

摘要

3-去氮-Neplanocin A(3-DNPA,2)是具有很强抗病毒抗肿瘤活性的碳环核苷.发展其有效的合成路线,有助于其类似物的合成及进一步的生物活性研究.由2,4-二羟基-3-硝基吡啶起始的3-去氮嘌呤合成,采用一釜反应直接构建咪唑环,避免了中间体10被氧化;同时,碱基合成中副产物11-1的发现和结构确证,提示了一条合成1-去氮嘌呤的新方法.采用微波辅助方法提高了6-氯-3-去氮嘌呤12的肼解及随后的Boc保护制备17的反应产率;而后者提高了偶联反应N9异构体的比例.全部合成工作经十步反应得到3-DNPA,总收率11.2%.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	林桂椿		4	33	3.0	4.0
2	杨振军		39	20	2.0	4.0
3	邢磊		7	7	1.0	2.0
4	关注		10	0	0.0	0.0
5	李天舒		1	0	0.0	0.0
6	陆世芳		2	0	0.0	0.0