醋酸奥曲肽微球的制备及工艺优化

• 作者: 冷迪 刘津爱 彭博 王东凯 王明新 王毅飞
• 来源期刊: 中国药剂学杂志：网络版
• 学科: 医学
• 关键词: 药剂学 微球 星点设计-效应面法 醋酸奥曲肽 乳酸-羟基乙酸共聚物
• 年，卷（期）: 2010,（1）
• 页码范围: 1-8
• 页数: 8页
• 分类号: R94

摘要

目的使用星点设计-效应面法优化醋酸奥曲肽乳酸-羟基乙酸共聚物缓释微球的制备工艺,提高工艺优化结果的预测性。方法用复乳(W/O/W)-溶剂挥发法制备醋酸奥曲肽微球;以油相二氯甲烷体积及外水相聚乙烯醇、氯化钠质量分数为自变量,以微球平均粒径、跨距、载药量、包封率、产率及突释量为因变量,采用星点设计-效应面法优化工艺,并对优化后的工艺进行验证。结果成功制备了醋酸奥曲肽微球;优化得到的最佳工艺为二氯甲烷体积1.8mL,聚乙烯醇质量分数1.64%,氯化钠质量分数1.2%;按优化工艺制备的微球的平均粒径为51.74μm,跨距为1.58,载药量质量分数为5.50%,包封率质量分数为88.00%,产率质量分数为79.02%,突释质量分数为9.19%。结论星点设计-效应面法优化微球制备工艺预测性良好,所制备的微球具有较好的体外缓释特性。