11C-CH3-Triflate甲基化法合成11C-PK11195

• 作者: 唐刚华 张锦明 李葆元 王明芳 罗志福 高路
• 来源期刊: 同位素
• 学科: 医学
• 关键词: 11C-CH3-Triflate 11C-PK11195 自动化合成
• 年，卷（期）: 2010,（4）
• 页码范围: 230-234
• 分类号: R817
• 字数: 3050字
• 语种: 中文

摘要

利用11C-CH3-Triflate作为甲基化试剂,与去甲基前体1-(2-氯苯基)-N-(1-甲基丙基)-异喹啉-3-氨甲酰(nor-PK11195)进行甲基化反应合成N-[11C]甲基-N-(1-甲基丙基)-1-(2-氯苯基)异喹啉-3-氨甲酰(11C-PK11195),并建立了11C-PK11195的自动化合成方法.结果显示,以11C-CH3-Triflate为甲基化试剂合成11C-PK11195,在nor-PK11195用量为0.5~1.0 mg、反应温度90 ℃、反应时间5 min时,其标记率为51.7%±5.6%,11C-PK11195注射液的化学纯度和放化纯度均＞98%,比活度＞0.21 TBq/g.以上结果表明,11C-CH3-Triflate甲基化法可提高11C-PK11195标记率,缩短反应时间,降低前体用量;所制备的11C-PK11195注射液能够满足PET临床要求.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	罗志福	中国原子能科学研究院同位素研究所	61	238	7.0	14.0
2	张锦明	解放军总医院核医学科	95	406	10.0	15.0
3	唐刚华	中山大学附属第一医院核医学科	27	74	5.0	7.0