敬钊毒素-V对Kv4.3通道的抑制作用

• 作者: 徐德宏 曾雄智 梁宋平 池宇朋 王贤纯 罗吉 蔡丽君 陈仁忠
• 来源期刊: 生理学报
• 学科: 医学
• 关键词: 敬钊毒素-V Kv4.3通道 电压钳技术 非洲爪蟾
• 年，卷（期）: 2010,（3）
• 页码范围: 255-260
• 页数: 6页
• 分类号: R329
• 语种: 中文

摘要

K+通道亚型Kv4.3在调节心肌细胞动作电位的幅度与时程方面具有重要作用,是治疗心律失常的有效作用靶点,但目前世界上该通道的特异性抑制剂非常缺乏.敬钊毒素-V(Jingzhaotoxin-V,JZTX-V)是从敬钊缨毛蜘蛛粗毒中纯化到的一种新型肽类神经毒素,能够部分抑制大鼠背根神经节细胞上的瞬时外向K+电流,其半数有效抑制浓度(IC50值)为52.3 nmol/L.为了研究JZTX-V对Kv4.3通道的作用,本实验通过多肽固相化学合成的方法得到JZTX-V,并用双电极杆电压钳技术检测JZTX-v对表达在非洲爪蟾卵母细胞上的Ky4.3通道电流的作用.结果显示,JZTX-V能够完全抑制Kv4.3通道电流,并且这种抑制作用具有浓度依赖性和时间依赖性,其IC50值为425.1 nmol/L,JZTX-V还能够使通道的电流-电压关系曲线和稳态失活曲线分别向去极化方向漂移大约29 mV和10 mV,改变Kv4.3通道的动力学特征,因此我们推测JZTX-V是一种Kv4.3通道门控调制毒素.以上研究结果对于开发心肌Kv4.3通道的分子探针及以Kv4.3通道为靶点的药物设计具有借鉴作用.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	梁宋平		131	1082	16.0	26.0
2	王贤纯		44	346	11.0	17.0
3	曾雄智		14	59	5.0	7.0
4	蔡丽君		1	0	0.0	0.0
5	徐德宏		1	0	0.0	0.0
6	罗吉		1	0	0.0	0.0
7	陈仁忠		1	0	0.0	0.0
8	池宇朋		1	0	0.0	0.0