噻吩诺啡在Caco-2细胞上的转运特征

• 作者: 庄笑梅 张振清 李峥 李素云 阮金秀
• 来源期刊: 中国药理学与毒理学杂志
• 学科: 医学
• 关键词: 噻吩诺啡 色谱法 高压液相 细胞 培养的 糖蛋白类 多药耐药相关蛋白类
• 年，卷（期）: 2010,（1）
• 所属期刊栏目: 论著
• 页码范围: 64-68
• 分类号: R969.1
• 字数: 4177字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3867/j.issn.1000-3002.2010.01.011

摘要

目的 探讨噻吩诺啡在Caco-2细胞上的转运特征及其对P-糖蛋白(P-gp)功能和表达的影响.方法 采用高效液相色谱-质谱-质谱法测定噻吩诺啡浓度,研究噻吩诺啡在单层细胞中的双向转运,考察时间及转运蛋白抑制剂对噻吩诺啡在Caco-2细胞上转运的影响;流式细胞仪检测胞内钙黄绿素-AM浓度,评价噻吩诺啡对P-gp的抑制作用;采用Western蛋白印迹法检测P-gp表达.结果 噻吩诺啡通过Caco-2单层细胞的转运量在1.5 h内随时间延长呈线性增加,表观渗透系数(P_(app))2.338×10~(-6) cm·s~(-1);加入P-gp及多药耐药相关蛋白2(MRP2)抑制剂环孢素A和MK571后分别提高2.8和2.3倍;在噻吩诺啡作用下,胞内钙黄绿素-AM浓度无显著变化,P-gp表达无显著增加.结论 噻吩诺啡在Caco-2细胞吸收中等偏差,是P-gp和MRP2的共同底物,噻吩诺啡对P-gp无诱导或抑制作用.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	阮金秀	军事医学科学院毒物药物研究所药物代谢与药代动力学重点实验室	94	758	14.0	24.0
2	张振清	军事医学科学院毒物药物研究所药物代谢与药代动力学重点实验室	82	480	12.0	18.0
3	李素云		7	168	4.0	7.0
4	李峥	军事医学科学院毒物药物研究所药物代谢与药代动力学重点实验室	8	56	3.0	7.0
5	庄笑梅	军事医学科学院毒物药物研究所药物代谢与药代动力学重点实验室	21	162	7.0	11.0