p-[18F]FSTC的合成和初步动物学评价

• 作者: 张勇平 张岚 施玲丽 杜进 武明星 王妮 郭飞虎
• 来源期刊: 核化学与放射化学
• 学科: 医学
• 关键词: PET 肿瘤乏氧 碳酸酐酶Ⅸ(CA Ⅸ) 磺胺类化合物 点击化学
• 年，卷（期）: 2010,（4）
• 页码范围: 236-242
• 分类号: R817.4
• 字数: 5909字
• 语种: 中文

摘要

碳酸酐酶Ⅸ(CA Ⅸ)是一个非常有前景的肿瘤乏氧显像的靶点,而一些磺胺类化合物和CA Ⅸ有特异性结合.为研发一种用于CA Ⅸ检测的特异性正电子发射断层显像(PET)探针,应用点击化学(click chemistry)方法快速高效地合成了对CA Ⅸ有特异性结合的含氟磺胺类化合物1-(2-[18F]氟乙基)-N-(4-磺酰胺基苯基)-1H-1,2,3-三氮唑-4-酰胺(p-[18F]FSTC),合成时间约60min,标记率为90%,标记物经高效液相分离后放化纯度大于98%.p-[18F]FSTC在体内外稳定,正常小鼠体内分布结果显示,在血液中的清除较慢,脾、肺、肾和胃中的摄取较高.本工作为进一步研究18F标记的磺胺类化合物作为一种肿瘤乏氧显像PET探针提供了实验依据.