酒石酸长春瑞滨长循环脂质体的包封率测定及药效研究

• 作者: 严守升 张慧 杨光丽 杨清敏 王晶翼 王栋海 赵利刚
• 来源期刊: 中国药科大学学报
• 学科: 医学
• 关键词: 长春瑞滨 脂质体 超滤法 包封率 抑瘤率
• 年，卷（期）: 2010,（6）
• 所属期刊栏目: 论文
• 页码范围: 508-512
• 分类号: R944
• 字数: 4340字
• 语种: 中文

摘要

以超滤法对酒石酸长春瑞滨(VBT)长循环脂质体包封率的测定方法进行研究,并观察VBT脂质体注射液的体内抗肿瘤作用.采用薄膜蒸发-高压乳匀法制备VBT长循环脂质体,以超滤法分离脂质体和游离药物检测其包封率,并建立了小裸鼠实体瘤HT-29抗肿瘤模型,脂质体组给药剂量为3ms/kg和6ms/kg,阳性VBT注射液对照组为6ms/kg,阴性对照组为0.9%NaCl,尾静脉给药.结果发现,超滤法能将脂质体与游离药物很好地分离,游离药物回收率为99.3%～101.1%,加样回收率为97.2%～98.7%.VBT长循环脂质体以6和3mg/kg给药后,对实体瘤HT-29的抑瘤率分别为84.9%和54.4%,阳性VBT注射液对照组抑瘤率为27.6%,二者有显著性差异(P＜0.01).采用超滤-HPLC法能有效测定VBT长循环脂质体的含量及包封率;高剂量及低剂量组VBT长循环脂质体的体内抗肿瘤作用均显著优于高剂量VBT注射液.