11C标记石杉碱甲的制备及其在动物体内的生物学分布

• 作者: 刘平 张政伟 林祥通 管一晖 薛方平 闫瑾
• 来源期刊: 郑州大学学报（医学版）
• 学科: 医学
• 关键词: 石杉碱甲 放射性同位素 生物学分布
• 年，卷（期）: 2010,（5）
• 页码范围: 767-769
• 分类号: R817.4
• 字数: 2698字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1671-6825.2010.05.021

摘要

目的:研究11C标记石杉碱甲(HupA)的制备方法及其在大鼠体内的生物学分布.方法:由美国CTI公司RDS 111加速器生产11C-CO2,用碘代甲烷模块将11C-CO2转化成11C-碘代甲烷,再转化为11C-三氟甲基磺酰甲烷后传入到11C-HupA前体的乙醇溶液中,在常温下反应得到产物.SD大鼠静脉给药后不同时间处死,分别取不同器官称量并测定放射性计数.结果:11C-HupA放化合成时间为10-20 min,放化纯度大于98%,比活度47.4GBq/mmol,放化产物相对分子质量为257,稳定性检测2 h内放化纯度>90%,11C-HupA注射液在室温条件下放置5、15、30、60、90和120 min的放化纯度分别为98.2%、97.8%、96.2%、95.7%、93.2%和91.6%.主要质量控制指标达到正电子放射性药物质量要求.11C-HupA进入大鼠体内具有血液清除快的特点,经肝胆系统代谢,肾脏是11C-HupA的主要排泄器官.在大脑皮层、海马、丘脑及脑干分布较多.结论:合成的11C-HupA注射液符合进一步的动物或人体探索性研究要求.