11C标记Tamoxifen的制备

• 作者: DING Yu-Shin 刘宁
• 来源期刊: 四川大学学报（自然科学版）
• 学科: 化学
• 关键词: Tamoxifen柠檬酸盐 N-去甲基-Tamoxifen 11C-Tamoxifen HPLC
• 年，卷（期）: 2000,（2）
• 页码范围: 213-217
• 页数: 5页
• 分类号: O621.35
• 字数: 2186字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.0490-6756.2000.02.014

摘要

报道了N-去甲基-Tamoxifen (N-Demethyltamoxifen)和11C标记Tamoxifen (11C-Tamoxifen)的制备及高效液相色谱(HPLC)分离分析方法.先将Tamoxifen柠檬酸盐(Tamoxifen Citrate)转换成无盐Tamoxifen(Tamoxifen free base),然后与1-氯乙基-氯甲酸酯(ACE.Cl)反应生成N-去甲基-Tamoxifen.N-去甲基-Tamoxifen与11CH3I在130℃下反应10min,即生成11C- Tamoxifen.标记物用μBonapak TM C18柱HPLC进行分离纯化后,制成11C-Tamoxifen注射液.从停止核反应开始,整个标记及分离纯化过程需时50～60min,标记率可达60%.