叶酸受体靶向的人血清白蛋白-叶酸偶联物的制备、标记及生物性能评价

• 作者: 庞燕 张亚东 朱美霖 杨文江 陆洁 魏晓焱
• 来源期刊: 高等学校化学学报
• 学科: 化学
• 关键词: 叶酸受体 叶酸-人血清白蛋白偶联物 99mTc-HAS-FA 生物分布
• 年，卷（期）: 2010,（10）
• 页码范围: 1999-2004
• 分类号: O629
• 字数: 3195字
• 语种: 中文

摘要

以人血清白蛋白为连接剂和药物载体,制备了人血清白蛋白-叶酸偶联物(HAS-FA),其偶联数n≈3. 以SnCl2·H2O作为还原剂,采用直接标记法制备 99mTc-HAS-FA标记配合物,其放射化学纯度大于90%. 体外细胞结合实验结果表明,99mTc-HAS-FA能被叶酸受体高表达的KB细胞特异性摄取. 荷瘤S180小鼠体内生物分布的研究结果表明,与 99mTc-HAS相比,99mTc -HAS-FA在小鼠体内的生物分布发生明显变化,其在肿瘤中的放射性浓集明显增加(t=12.03,P<0.05),并表现出较高的摄取[(4.37±1.12)%ID/g at 1 h]和滞留[(3.40±0.69)%ID/g at 4 h];经注射过量稳定配体使 99mTc-HAS-FA受到抑制后,其在肿瘤和肾中的摄取明显降低(t=24.17和17.87,P<0.05),表明人血清白蛋白-叶酸偶联物对叶酸受体有特异性结合.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	张亚东	北京师范大学化学学院放射性药物教育部重点实验室	28	25	2.0	3.0
2	陆洁	北京师范大学化学学院放射性药物教育部重点实验室	14	25	3.0	3.0
3	朱美霖	北京师范大学化学学院放射性药物教育部重点实验室	5	5	2.0	2.0
4	庞燕	北京师范大学化学学院放射性药物教育部重点实验室	1	2	1.0	1.0
5	魏晓焱	北京师范大学化学学院放射性药物教育部重点实验室	1	2	1.0	1.0
6	杨文江	北京师范大学化学学院放射性药物教育部重点实验室	1	2	1.0	1.0