真菌F01-994产生的对谷胱苷肽转移酶具有抑制作用的活性化合物的研究

• 作者: 张华 李韶菁 董悦生 路新华 郑智慧
• 来源期刊: 中国抗生素杂志
• 关键词: GST HTS enzyme inhibitor Pencolid
• 年，卷（期）: 2010,（10）
• 页码范围: 743-746
• 分类号: R379
• 语种: 中文

摘要

目的 筛选具有潜在的可用作抗肿瘤药物增敏剂的新的谷胱苷肽-S-转移酶-π(GST-π)的抑制剂.方法 利用所建立的高通量筛选模型从微生物代谢产物中筛选对GST-π具有抑制作用的活性化合物.结果 使用有机溶剂萃取、硅胶柱层析、高压液相分离等方法,从真菌的菌丝体中分离得到了一个对GST-π具有抑制作用的活性化合物994-a,其IC50为15μg/mL并经各种理化性质及NMR分析确定其与Pencolid同质.结论 本文首次报道了该化合物对GST-π酶所显示出的中等强度的抑制活性.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	董悦生	华北制药集团新药研究开发有限责任公司微生物药物国家工程研究中心	2	1	1.0	1.0
2	路新华	华北制药集团新药研究开发有限责任公司微生物药物国家工程研究中心	15	195	4.0	13.0
3	张华	华北制药集团新药研究开发有限责任公司微生物药物国家工程研究中心	21	197	9.0	13.0
4	李韶菁	中国中医科学院中药研究所	26	231	10.0	14.0
5	郑智慧	华北制药集团新药研究开发有限责任公司微生物药物国家工程研究中心	11	20	3.0	4.0