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盐酸米托蒽醌脂质体的药效学、药动学及组织分布
盐酸米托蒽醌脂质体的药效学、药动学及组织分布
作者:
张兰
张莉
李彦辉
李春雷
杨汉煜
王彩霞
赵曦
魏娜
基本信息来源于合作网站,原文需代理用户跳转至来源网站获取
米托蒽醌
脂质体
药效学
药代动力学
组织分布
摘要:
本文进行了盐酸米托蒽醌脂质体(Mit-lipo)与盐酸米托蒽醌游离药(Mit-free)的药效学、药动学及在荷瘤小鼠中的组织分布的比较研究.采用人前列腺癌PC-3移植肿瘤模型探讨Mit-lipo的抗肿瘤作用;犬单次静脉给予Mit-lipo和Mit-free观察药动学参数变化;荷S180小鼠单次静脉给予4 mg·kg-1的Mit-lipo和Mit-free观察药物的组织分布特征.结果表明①药效学:Mit-lipo 1、2和4 mg·kg-1剂量依赖性地抑制人前列腺癌PC-3肿瘤生长,与等剂量的Mit-free相比疗效显著增强.②药动学:与Mit-free相比,Mit-lipo在Beagle犬体内AUC和t1/2更高,数据表明Mit-lipo具有长循环的特点.③荷瘤小鼠组织分布:与Mit-free相比,Mit-lipo主要集中在肿瘤区而非正常组织,其AUC值是相同剂量Mit-free的8.7倍.Mit-lipo在心、肾、肺、脾和肠组织中的Cmax比等剂量的Mit-free分别低30.2%、161.6%、20.2%、27.9%和78.3%.米托蒽醌制成脂质体后在体内的动力学参数和组织分布行为发生了改变,从而增强了药物的治疗效果,提高了治疗指数.
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篇名
盐酸米托蒽醌脂质体的药效学、药动学及组织分布
来源期刊
药学学报
学科
医学
关键词
米托蒽醌
脂质体
药效学
药代动力学
组织分布
年,卷(期)
2010,(12)
所属期刊栏目
研究方向
页码范围
1565-1569
页数
5页
分类号
R943
字数
语种
英文
DOI
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脂质体
药效学
药代动力学
组织分布
研究起点
研究来源
研究分支
研究去脉
引文网络交叉学科
相关学者/机构
期刊影响力
药学学报
主办单位:
中国药学会
中国医学科学院药物研究所
出版周期:
月刊
ISSN:
0513-4870
CN:
11-2163/R
开本:
大16开
出版地:
北京市先农坛街1号
邮发代号:
2-233
创刊时间:
1953
语种:
chi
出版文献量(篇)
5934
总下载数(次)
20
总被引数(次)
89907
相关基金
国家高技术研究发展计划(863计划)
英文译名:
The National High Technology Research and Development Program of China
官方网址:
http://www.863.org.cn
项目类型:
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学科类型:
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