小檗碱在生物体内以极低的浓度发挥着良好的疗效,准确测定其血药浓度对其药理学性质的研究具有重要意义.本文建立了高效液相色谱-质谱联用快速测定血浆中小檗碱浓度的方法,采用Waters XTerra TM MS C18色谱柱(2.1×50mm,3.5μm),柱温25℃,以0.2%醋酸水溶液-乙腈为流动相梯度洗脱,流速为0.2mL/min,以苯妥英为内标.质谱采用电喷雾电离源,以选择反应监测模式进行定量分析,血浆样品用乙腈直接沉淀处理.结果表明,小檗碱在0.01~0.5μg/mL浓度范围线性关系良好,最低检测浓度为5ng/mL(S/N=3).日内、日间RSD均小于15%(n=5).本文建立的方法操作简单、灵敏度高、分析时间短,适用于小檗碱血药浓度监测及药代动力学研究.