大鼠肝细胞色素P4503A活性测定及其孵育条件的优化

• 作者: 任秀华 斯陆勤 曹磊 李高 薛柯雯 裘军
• 来源期刊: 中国医院药学杂志
• 学科: 医学
• 关键词: CYP3A活性 肝微粒体 高效液相色谱法 1'-羟基咪哒唑仑 优化 大鼠
• 年，卷（期）: 2010,（10）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 809-812
• 分类号: R969
• 语种: 中文

摘要

目的:测定大鼠肝微粒体中细胞色素P4503A(CYP3A)的活性,并对其体外孵育条件进行优化.方法:采用1'-羟基咪哒唑仑的生成量表示肝中CYP3A的活性,高效液相色谱法测定肝微粒体中1'-羟基咪哒唑仑的浓度,用单因素试验法对其体外孵育条件进行优化,用线性Lineweaver-Burk双倒数作图法研究肝CYP3A酶促动力学.结果:1'-羟基咪哒唑仑在18.20～1 820.00 μg·L-1范围内线性关系良好;体外优化的孵育条件为5 μmol·L-1咪哒唑仑、0.102 mg肝微粒体、孵育15 min;肝CYP3A酶促动力学参数Km为1.67 μmol·L-1,Vmax为95.15 pmol·min-1·mg-1.结论:HPLC法操作简便、灵敏、快速,适用于肝微粒体中1'-羟基咪哒唑仑的浓度测定,肝CYP3A孵育条件及其酶促动力学研究为研究经CYP3A代谢的药物相互作用及其他物质对CYP3A酶的影响提供理论依据.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	李高	华中科技大学同济医学院药学院	112	740	14.0	20.0
2	任秀华	华中科技大学同济医学院附属同济医院药学部	56	204	7.0	10.0
6	斯陆勤	华中科技大学同济医学院药学院	44	246	9.0	13.0
7	裘军	华中科技大学同济医学院药学院	20	115	6.0	10.0
8	曹磊	华中科技大学同济医学院药学院	16	97	6.0	9.0
9	薛柯雯	华中科技大学同济医学院药学院	2	7	1.0	2.0