7-[3-氨甲基-4-(脲亚氨基)吡咯烷-1-基]喹诺酮衍生物的合成与抗菌作用研究

• 作者: 冯连顺 刘明亮 李素杰 郭强 郭慧元
• 来源期刊: 中国抗生素杂志
• 关键词: 氟喹诺酮 合成 体外抗菌活性
• 年，卷（期）: 2011,（6）
• 所属期刊栏目: 分离纯化与化学合成
• 页码范围: 434-440
• 分类号: R914.5
• 语种: 中文

摘要

目的 寻找新的喹诺酮类抗菌药.方法 设计合成7-位具有较强亲水性取代基的7个氟喹诺酮衍生物,测定其体外抗菌活性.结果 化合物10对金葡菌(包括MRSA)和表葡菌(包括MRSE)的活性(MIC:0.06～4μg/mL)与左氧氟沙星和吉米沙星基本相当.化合物11对肺炎链球菌08-2的活性(MIC:0.25μg/mL)分别是左氧氟沙星和吉米沙星的128倍和32倍,化合物12对肺炎克雷伯菌09-22和09-23的活性(MIC:1μg/mL)分别是左氧氟沙星和吉米沙星的16倍和4倍,但目标物对革兰阴性菌的活性普遍弱于对照药.结论 7-位取代基的水溶性并非决定喹诺酮抗菌活性的主要因素.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	刘明亮		12	80	6.0	8.0
2	郭慧元		15	64	6.0	7.0
3	冯连顺		7	29	3.0	5.0
4	郭强		2	10	2.0	2.0
5	李素杰		2	8	2.0	2.0