Y型聚乙二醇化重组人干扰素α2b注射液在健康人体的药代动力学和药效学

• 作者: 周卫东 庄露 江骥 王瑞清 胡蓓 赵芊 齐文渊
• 来源期刊: 中国临床药理学杂志
• 学科: 医学
• 关键词: Y型聚乙二醇化重组干扰素 派罗欣 药代动力学 药效学
• 年，卷（期）: 2011,（5）
• 所属期刊栏目: 药代动力学与生物等效性研究
• 页码范围: 395-397,400
• 分类号: R969.1|R975.5
• 字数: 2598字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1001-6821.2011.05.012

摘要

目的 评价单次皮下注射Y型聚乙二醇(PEG)化重组人干扰素α2b在健康人体的药代动力学(PK)和药效学特征.方法 用随机双盲阳性药对照单剂量递增的试验设计,共入选43名健康受试者,其中29例接受试验药物,14例接受派罗欣.试验药共设置45,90,180,和270μg 4个剂量组;对照药为180μg.在给药前、后,采集血样,用ELISA法测定人血清中Y型PEG化重组人干扰素α2b、派罗欣和生物标志物新碟呤(neopterin)的浓度,并计算PK参数.结果 YPEG-rHuIFN-α2b注射液4个剂量组以及派罗欣的主要药代动力学参数如下:t<,1/2>分别为(25.40±2.00),(62.70±25.40),(58.70±37.60),(71050±38010)h和(59.40±49.10)h;AUC<,0-t>分别为(0.30±0.02),(0.28±0.01),(1.06±0.36),(1.50±0.60)h·mg·L<-1>和(2.78±1.34)h·mg·L<-1>.结论 Y型PEG化重组人干扰素α2b在45～270μg内,可能不呈线性药代动力学;新碟呤的机体暴露值,与干扰素的剂量呈正相关.