N-苯氧苯基取代的α-氨基酸衍生物的合成及生物活性

• 作者: 兰腾芳 方祖凯 李俊凯 杜铁钢 王勇
• 来源期刊: 中国农业科学
• 学科: 工学
• 关键词: 二苯醚 氨基酸衍生物 合成 生物活性 传导性
• 年，卷（期）: 2011,（24）
• 所属期刊栏目: 植物保护
• 页码范围: 4999-5005
• 分类号: TQ457
• 语种: 中文
• DOI: 10.3864/j.issn.0578-1752.2011.24.004

摘要

[目的]合成N-苯氧苯基取代的α-氨基酸衍生物,并测定化合物的生物活性及其在植物体内的传导性.[方法]通过氨基二苯醚类化合物分别与乙醛酸乙酯和丙酮酸乙酯缩合,形成2个希夫碱化合物(Ⅰa-Ⅰb),并经NaBH还原,合成了5个N-苯氧苯基取代的α-氨基酸衍生物,以二苯醚类除草剂三氟羧草醚为对照药剂,测定化合物对水稻幼苗根、芽的室内生物活性；以空心莲子草为试验材料,以苯氧苯基甘氨酸乙酯(Ⅱa)为试验药剂,喷雾处理空心莲子草后采用HPLC法测定该化合物在植株根中的含量来判断其传导性.[结果]化合物Ⅰa和Ⅱa对水稻幼苗的根、芽的生长均具有一定的抑制作用,化合物Ⅱb在低浓度下对水稻芽具有促进生长的作用,化合物Ⅱc和Ⅱd在低浓度下对水稻幼苗的根具有促进生长的作用；供试化合物在光照条件下的生物活性均比在黑暗条件下高；利用化合物Ⅱa 300 mg·L-1的药液喷雾处理空心莲子草地上部分12 h后,在其根部检测到目标化合物(Ⅱa)含量为8.67 mg·kg-1 FW.[结论]二苯醚类化合物衍生出氨基酸基团后,所得衍生物既保留了二苯醚类除草剂的需光性除草活性特点,又增加了经由植物韧皮部向根部的传导性.